Croscarmelosa de sodio
La croscarmelosa de sodio es una carboximetilcelulosa sódica reticulada internamente que se utiliza como superdesintegrante en formulaciones farmacéuticas. [1]
E468 es el número E de la carboximetilcelulosa sódica reticulada, utilizada en alimentos como emulsionante .
Fondo
La reticulación reduce la solubilidad en agua , pero permite que el material se hinche (como una esponja ) y absorba muchas veces su peso en agua. Como resultado, proporciona características superiores de disolución y desintegración del fármaco, mejorando así la biodisponibilidad posterior de las fórmulas al poner los ingredientes activos en mejor contacto con los fluidos corporales.
La croscarmelosa sódica también resuelve las preocupaciones de los formuladores sobre la estabilidad funcional a largo plazo, la eficacia reducida a altos niveles de dureza de los comprimidos y problemas similares asociados con otros productos desarrollados para mejorar la disolución de los fármacos. Es un aditivo farmacéutico muy utilizado [2] aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU . Su propósito en la mayoría de los comprimidos, incluidos los suplementos dietéticos, es ayudar a que el comprimido se desintegre rápidamente en el tracto gastrointestinal. Si no se incluye un agente desintegrante del comprimido, el comprimido podría desintegrarse demasiado lentamente, en la parte equivocada del intestino o no desintegrarse en absoluto, lo que reduce la eficacia y la biodisponibilidad de los ingredientes activos.
La croscarmelosa se obtiene sumergiendo primero la celulosa cruda en hidróxido de sodio y luego haciendo reaccionar la celulosa con monocloroacetato de sodio para formar carboximetilcelulosa sódica . El exceso de monocloroacetato de sodio se hidroliza lentamente a ácido glicólico y el ácido glicólico cataliza la reticulación para formar croscarmelosa sódica. [1] Químicamente, es la sal sódica de una celulosa reticulada, parcialmente O-(carboximetilada).
La croscarmelosa sódica se utilizó por primera vez como estabilizador en suplementos para caballos. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ ab Swarbrick, James; James C. Boylan (1990). Enciclopedia de tecnología farmacéutica . págs. 2623–2624. ISBN 978-0-8247-2824-3.
- ^ "Ingredientes inactivos en medicamentos aprobados por la FDA". Accessdata.fda.gov . Consultado el 27 de abril de 2013 .
