Inyección de depósito
Una inyección de depósito , también conocida como inyectable de acción prolongada ( LAI ), es un término para una formulación inyectable de un medicamento que se libera lentamente con el tiempo para permitir una administración menos frecuente de un medicamento. Están diseñadas para aumentar la adherencia y la consistencia de la medicación , especialmente en pacientes que comúnmente olvidan tomar su medicamento. Las inyecciones de depósito se pueden crear modificando la molécula del fármaco en sí, como en el caso de los profármacos , o modificando la forma en que se administra, como en el caso de las suspensiones de aceite/lípidos. Las inyecciones de depósito pueden tener una duración de acción de un mes o más y están disponibles para muchos tipos de medicamentos, incluidos los antipsicóticos y las hormonas .
Objetivo
Las inyecciones de depósito proporcionan una acción más duradera del fármaco a través de una absorción lenta en el torrente sanguíneo. Por lo general, se administran en el músculo , en la piel o debajo de la piel . El medicamento inyectado se libera lentamente en el torrente sanguíneo. Puede utilizarse en pacientes que olvidan tomar su medicación; algunos médicos y pacientes consideran que el uso de una inyección de depósito es una coerción y se oponen a su uso por esa razón. [1]
Mecanismo
Los fármacos pueden modificarse para que el cuerpo los active o los absorba lentamente. Muchos se disuelven en un aceite orgánico, ya que el compuesto es lipofílico debido a la adición de grupos funcionales para proporcionar una acción lenta. Un ejemplo de esto es agregar un grupo funcional como el decanoato . [2] La combinación de una base de aceite y la modificación para disminuir la activación metabólica evita que los medicamentos se liberen por completo. [2] [3] Esto puede dar como resultado una duración de la actividad de 2 a 4 semanas o más. [2] [3]
La alteración de la farmacocinética del fármaco (la absorción y activación) no cambia el perfil de efectos secundarios del medicamento; por lo tanto, los antipsicóticos atípicos todavía se prefieren a los antipsicóticos típicos . [3]
Descubrimiento
Las primeras inyecciones de acción prolongada (depósito) fueron los antipsicóticos flufenazina y haloperidol . [2] El concepto de inyección de depósito surgió antes de 1950 y originalmente se utilizó para describir inyecciones de antibióticos que duraban más tiempo para permitir una administración menos frecuente. [4]
Farmacocinética
Por lo general, las inyecciones de depósito están diseñadas para tener una duración de acción de 2 a 4 semanas, [5] sin embargo, la farmacocinética de una formulación específica varía. La absorción y el metabolismo pueden verse afectados por la modificación del fármaco en sí (por ejemplo, mediante la unión de un grupo funcional ) o por la formulación del producto (algunos ejemplos son las preparaciones de aceite o microesferas ). [5] La administración repetida de inyecciones de depósito puede dar lugar a una vida media de más de un mes (como en algunas preparaciones de flufenazina ), pero esto puede ser variable en diferentes pacientes. [6]
Las inyecciones de estradiol con depósito hormonal pueden durar desde una semana hasta más de un mes. [7] El acetato de medroxiprogesterona está disponible como una inyección de depósito que se inyecta una vez cada tres meses para proporcionar anticoncepción hormonal continua y se libera hasta nueve meses después de la inyección. [8]
Disponibilidad
Muchos medicamentos están disponibles como inyecciones de depósito, incluidos muchos antipsicóticos típicos y atípicos, [9] así como algunos medicamentos hormonales y medicamentos para el trastorno por uso de opioides . [10] [11] [1] Las inyecciones de depósito de antipsicóticos se utilizan para mejorar la adherencia históricamente baja en pacientes con enfermedades como la esquizofrenia . [9] Diferentes productos pueden ser administrados o implantados ya sea por un médico o enfermera, mientras que algunos están diseñados para ser administrados por el propio paciente. [12] Las inyecciones de depósito autoadministradas se utilizan para aumentar el acceso a la atención médica y disminuir la necesidad de visitar al médico con tanta frecuencia, especialmente en países de ingresos bajos y medios . [12]
La insulina también puede considerarse una inyección de depósito según la formulación. La insulina glargina , por ejemplo, está diseñada para precipitarse después de la inyección, de modo que el cuerpo pueda absorberla lentamente durante un período más largo que la insulina regular . [13] Se han estudiado las inyecciones de depósito de insulina para replicar mejor la tasa basal natural de producción de insulina del cuerpo, y que pueden activarse con luz para controlar la liberación de insulina del depósito inyectado. [14]
Véase también
Referencias
- ^ ab Lindenmayer, Jean-Pierre; Glick, Ira D.; Talreja, Hiteshkumar; Underriner, Michael (julio de 2020). "Barreras persistentes al uso de antipsicóticos inyectables de acción prolongada para el tratamiento de la esquizofrenia". Revista de psicofarmacología clínica . 40 (4): 346–349. doi :10.1097/JCP.0000000000001225. PMID 32639287. S2CID 220412843.
- ^ abcd Kennedy, WK (2012). "Cuándo y cómo utilizar antipsicóticos inyectables de acción prolongada". Current Psychiatry . 11 (8): 40–43.
- ^ abc Carpenter, J; Wong, KK (2018). "Antipsicóticos inyectables de acción prolongada: qué hacer en caso de dosis olvidadas". Psiquiatría actual . 17 (7): 10–12, 14–19, 56.
- ^ PRIEST, WS; SMITH, JM (1949). "Penicilina de depósito en el tratamiento de la endocarditis bacteriana". Boletín trimestral. Northwestern University (Evanston, Ill.). Facultad de Medicina . 23 (1): 90–92. PMC 3802847. PMID 18109791 .
- ^ ab Wright, Jeremy C.; Burgess, Diane J. (29 de enero de 2012). Inyecciones e implantes de acción prolongada . Springer. pág. 114. ISBN 978-1-4614-0554-2.
- ^ Curry, SH; Whelpton, R; Schepper, PJ; Vranckx, S; Schiff, AA (abril de 1979). "Cinética de la flufenazina después de la administración de clorhidrato, enantato y decanoato de flufenazina al hombre". British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–331. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID 444352.
- ^ Driowo, MA; Landgren, B.-M.; Stenström, B.; Diczfalusy, E. (abril de 1980). "Una comparación de las propiedades farmacocinéticas de tres ésteres de estradiol". Anticoncepción . 21 (4): 415–424. doi :10.1016/S0010-7824(80)80018-7. PMID 7389356.
- ^ Mishell DR, Jr (mayo de 1996). "Farmacocinética de la anticoncepción con acetato de medroxiprogesterona de depósito". The Journal of Reproductive Medicine . 41 (5 Suppl): 381–90. PMID 8725700.
- ^ ab Meyer, Jonathan M. (19 de enero de 2018). "Conversión de antipsicóticos orales a antipsicóticos inyectables de acción prolongada: una guía para los perplejos". Espectros del SNC . 22 (S1): 14–28. doi :10.1017/S1092852917000840. PMID 29350127. S2CID 9835921.
- ^ Burke, Holly M.; Chen, Mario; Packer, Catherine; Fuchs, Rachael; Ngwira, Bagrey (mayo de 2020). "Experiencias de mujeres jóvenes con acetato de medroxiprogesterona de depósito subcutáneo: un análisis secundario de un ensayo aleatorizado de un año en Malawi". Revista de salud adolescente . 67 (5): 700–707. doi : 10.1016/j.jadohealth.2020.03.038 . PMID 32389457.
- ^ Zhou, Jia; Walker, Jennifer; Ackermann, Rose; Olsen, Karl; Hong, Justin KY; Wang, Yan; Schwendeman, Steven P. (19 de febrero de 2020). "Efecto de las variables de fabricación y las materias primas en las microesferas de PLGA de composición equivalente para la liberación controlada de leuprolida durante 1 mes". Molecular Pharmaceutics . 17 (5): 1502–1515. doi :10.1021/acs.molpharmaceut.9b01188. PMID 32074448. S2CID 211213131.
- ^ ab Burke, Holly M.; Packer, Catherine; Buluzi, Mercy; Healy, Elise; Ngwira, Bagrey (noviembre de 2018). "Experiencias de clientes y proveedores con la autoadministración de acetato de medroxiprogesterona de depósito subcutáneo (DMPA-SC) en Malawi". Anticoncepción . 98 (5): 405–410. doi : 10.1016/j.contraception.2018.02.011 . PMID 29706227.
- ^ Lindauer, Klaus; Becker, Reinhard (1 de enero de 2019). "Modelado de la absorción de insulina en el depósito y simulación farmacocinética con insulina glargina 300 U/mL". Revista internacional de farmacología clínica y terapéutica . 57 (1): 1–10. doi :10.5414/CP203269. PMC 6298133 . PMID 30369394.
- ^ Jain, Piyush K.; Karunakaran, Dipu; Friedman, Simon H. (28 de enero de 2013). "Construcción de un depósito de insulina fotoactivado". Angewandte Chemie International Edition . 52 (5): 1404–1409. doi :10.1002/anie.201207264. PMID 23208858.
