Una quinina es cualquiera de varios polipéptidos estructuralmente relacionados , como la bradicinina y la calidina . [1] Son miembros de la familia de los autacoides . [2] Las quininas son péptidos que se escinden de los quininógenos mediante el proceso de las calicreínas. Las calicreínas activan a las quininas cuando se estimulan. [3]
Es un componente del sistema cinina-calicreína .
Sus precursores son los quininógenos . [4] Los quininógenos contienen una secuencia de bradicinina de 9-11 aminoácidos. [5]
En botánica , las hormonas vegetales conocidas como citoquininas primero se llamaron quininas, pero el nombre fue cambiado para evitar confusiones. [6]
Las quininas son péptidos de vida corta que causan sensación de dolor, dilatación arteriolar, aumentan la permeabilidad vascular y provocan contracciones en el músculo liso. Las quininas transmiten sus efectos a través de receptores acoplados a la proteína G. [5]
Las quininas actúan sobre los axones para bloquear los impulsos nerviosos, lo que conduce a la relajación muscular distal. Las quininas también son potentes estimuladores nerviosos, que son los principales responsables de la sensación de dolor (y a veces de picazón). Las quininas aumentan la permeabilidad vascular al actuar sobre las células endoteliales vasculares para provocar la contracción celular. Al mismo tiempo, inducen la expresión local de moléculas adhesivas. Juntos aumentan la adhesión y la extravasación de leucocitos. Las quininas son inactivadas rápidamente por las proteasas generadas localmente durante los procesos mencionados anteriormente. [7]
Actúan localmente para inducir la vasodilatación y la contracción del músculo liso . [8] Las quininas funcionan como mediadoras de las respuestas inflamatorias al activar el sistema inmunológico. También pueden regular la función cardiovascular y renal al mediar los efectos de los inhibidores de la ECA. [9] La actividad reducida de las quininas puede provocar hipertensión arterial, retención de sodio y estrechamiento de los vasos sanguíneos. [3]
La aspirina inhibe la activación del calenógeno al interferir con la formación de la enzima calicreína , que es esencial en el proceso de activación.
Las quininas se producen principalmente en tejidos inflamados o lesionados del cuerpo y en los fluidos corporales humanos. Los péptidos de quinina (calidina y bradicinina) se encuentran en la sangre y la orina humanas. [10]
Existen dos tipos de receptores de quinina, B1 y B2. Ambos son receptores acoplados a la proteína G en los que los receptores B2 se expresan en diversos tejidos y los receptores B1 se inducen a partir de la inflamación, las lesiones tisulares y el estrés. [11] La cantidad de receptores B2 en el cuerpo humano supera a la de receptores B1. [10]
Los receptores B1 y B2 están esencialmente relacionados como genes homólogos. [12] Ambos tienen las mismas vías de señalización celular, pero los patrones de la vía de señalización son diferentes en intensidad y duración. La vía de señalización B2 dura solo un corto tiempo, mientras que la vía de señalización BR1 dura más. [13]
La quinina fue descubierta inicialmente por JE Abelous y E. Bardier en 1909 cuando realizaban experimentos con fluidos corporales humanos. Se inyectaron fluidos corporales humanos, como orina, en perros y se observó que la orina causaba una reducción de la presión arterial. [3]