Abridor de canales de calcio

Un abridor de canales de calcio es un tipo de fármaco que facilita la transmisión de iones a través de los canales de calcio .

Un ejemplo es Bay K8644 , que es un análogo de la nifedipina que activa específica y directamente los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo L. ^[1]

A diferencia del Bay K8644, que no se utiliza en la práctica clínica, el ambroxol es un fármaco mucolítico de uso frecuente que desencadena la secreción lisosomal movilizando el calcio de los depósitos de calcio ácido. ^[2] Es muy probable que este efecto no se produzca por una interacción directa entre el fármaco y un canal de calcio lisosomal, sino indirectamente, neutralizando el pH ácido dentro de los lisosomas. Los canales iónicos permeables al calcio en las membranas lisosomales que pueden activarse por un aumento del pH luminal incluyen dos canales de poro (TPC), canales TRP de mucolipina (TRPML) y receptores purinérgicos del tipo de canal P2X. ^[3]^[4]

Véase también

Bloqueador de los canales de calcio

Referencias

^ Schramm M, Thomas G, Towart R, Franckowiak G (1983). "Activación de los canales de calcio por nuevas 1,4-dihidropiridinas. Un nuevo mecanismo para inotrópicos positivos o estimulantes del músculo liso". Investigación científica . 33 (9): 1268–72. PMID 6196037.
^ Fois, Giorgio; Hobi, Nina; Felder, Edward; Ziegler, Andreas; Miklavc, Pika; Walther, Paul; Radermacher, Peter; Haller, Thomas; Dietl, Paul (2015). "Un nuevo papel para un fármaco antiguo: el ambroxol desencadena la exocitosis lisosomal mediante la liberación de Ca2+ dependiente del pH a partir de depósitos ácidos de Ca2+". Calcio celular . 58 (6): 628–637. doi :10.1016/j.ceca.2015.10.002. PMID 26560688.
^ Patel, Sandip; Cai, Xinjiang (2015). "Evolución de los depósitos ácidos de Ca2+ y sus canales residentes permeables al Ca2+". Calcio celular . 57 (3): 222–230. doi :10.1016/j.ceca.2014.12.005. PMID 25591931.
^ Xu, Haoxing; Ren, Dejian (1 de enero de 2015). "Fisiología lisosomal". Revisión anual de fisiología . 77 (1): 57–80. doi :10.1146/annurev-physiol-021014-071649. PMC 4524569 . PMID 25668017.

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[pmid6196037-1] Schramm M, Thomas G, Towart R, Franckowiak G (1983). "Activación de los canales de calcio por nuevas 1,4-dihidropiridinas. Un nuevo mecanismo para inotrópicos positivos o estimulantes del músculo liso". Investigación científica . 33 (9): 1268–72. PMID 6196037.

[2] Fois, Giorgio; Hobi, Nina; Felder, Edward; Ziegler, Andreas; Miklavc, Pika; Walther, Paul; Radermacher, Peter; Haller, Thomas; Dietl, Paul (2015). "Un nuevo papel para un fármaco antiguo: el ambroxol desencadena la exocitosis lisosomal mediante la liberación de Ca2+ dependiente del pH a partir de depósitos ácidos de Ca2+". Calcio celular . 58 (6): 628–637. doi :10.1016/j.ceca.2015.10.002. PMID 26560688.

[3] Patel, Sandip; Cai, Xinjiang (2015). "Evolución de los depósitos ácidos de Ca2+ y sus canales residentes permeables al Ca2+". Calcio celular . 57 (3): 222–230. doi :10.1016/j.ceca.2014.12.005. PMID 25591931.

[4] Xu, Haoxing; Ren, Dejian (1 de enero de 2015). "Fisiología lisosomal". Revisión anual de fisiología . 77 (1): 57–80. doi :10.1146/annurev-physiol-021014-071649. PMC 4524569 . PMID 25668017.