Receptor 5-HT1E
Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens
HTR1E
Identificadores
AliasHTR1E , 5-HT1E, receptor 5-HT1E, receptor 1E de 5-hidroxitriptamina
Identificaciones externasOMIM : 182132; HomoloGene : 55491; GeneCards : HTR1E; OMA : HTR1E - ortólogos
Ortólogos
EspeciesHumanoRatón
Entre

3354

n / A

Conjunto

ENSG00000168830

n / A

Protección unificada

P28566

n / A

RefSeq (ARNm)

Número de modelo_000865

n / A

RefSeq (proteína)

NP_000856

n / A

Ubicación (UCSC)Crónica 6: 86,94 – 87,02 Mbn / A
Búsqueda en PubMed[2]n / A
Wikidatos
Ver/Editar humano

El receptor de 5-hidroxitriptamina (serotonina) 1E (5-HT 1E ) es un receptor acoplado a proteína G humano altamente expresado [3] que pertenece a la familia de receptores 5-HT1 (receptor de serotonina acoplado a G i ). [4] [5] El gen humano se denomina HTR1E . [6]

Función

La función del receptor 5-HT 1E es desconocida debido a la falta de herramientas farmacológicas selectivas, anticuerpos específicos y modelos animales permisivos. [7] El gen del receptor 5-HT 1E carece de polimorfismos entre los humanos (pocas mutaciones), lo que indica un alto grado de conservación evolutiva de la secuencia genética, lo que sugiere que el receptor 5-HT 1E tiene un papel fisiológico importante en los humanos. [8] Se plantea la hipótesis de que el receptor 5-HT 1E está involucrado en la regulación de la memoria en los humanos debido a la gran abundancia de receptores en la corteza frontal, el hipocampo y el bulbo olfatorio, todas las cuales son regiones del cerebro integrales para la regulación de la memoria. [9]

Este receptor es único entre los receptores de serotonina en el sentido de que no se sabe que se exprese en ratas o especies de ratones, todas las cuales carecen del gen que codifica el receptor 5-HT 1E . Sin embargo, los genomas del cerdo, el mono rhesus y varios lagomorfos (incluido el conejo), así como el conejillo de indias, codifican cada uno un gen homólogo del receptor 5-HT 1E . [9] El conejillo de indias es el candidato más probable para el estudio futuro de la función del receptor 5-HT 1E in vivo . La expresión de los receptores 5-HT 1E en el cerebro del conejillo de indias se ha confirmado farmacológicamente; los patrones de expresión del receptor 5-HT 1E de los cerebros humano y de conejillo de indias parecen ser similares. [7] En la corteza humana, la expresión de 5-HT 1E sufre una marcada transición durante la adolescencia, de una manera que está fuertemente correlacionada con la expresión de 5-HT 1B . [10]

El receptor más estrechamente relacionado con el 5-HT 1E es el receptor 5-HT 1F . Comparten un 57% de homología de secuencia de aminoácidos y tienen algunas características farmacológicas en común. [11] Ambos receptores están acoplados a G i (inhiben la actividad de la adenilato ciclasa) y ambos receptores tienen altas afinidades por 5-HT y bajas afinidades por 5-carboxiamidotriptaína y mesulergina. [12] Sin embargo, debido a las grandes diferencias en los patrones de expresión cerebral, es poco probable que estos receptores medien funciones similares en humanos. Por ejemplo, los receptores 5-HT 1E son abundantes en el hipocampo pero no son detectables en el cuerpo estriado (caudado y putamen del cerebro humano), mientras que lo opuesto es cierto para el receptor 5-HT 1F . Por lo tanto, las conclusiones sobre la función del receptor 5-HT 1E no se pueden atribuir a la función del receptor 5-HT 1F , y viceversa. [7]

Ligandos selectivos

Todavía no hay disponibles ligandos 5-HT 1E altamente selectivos . [ 3 H]5-HT sigue siendo el único radioligando disponible con alta afinidad por el receptor 5-HT 1E (5 nM).

Agonistas

  • BRL-54443 (5-Hidroxi-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol) - agonista mixto 5-HT 1E/1F

Antagonistas

Ninguno todavía.

Véase también

Referencias

  1. ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000168830 – Ensembl , mayo de 2017
  2. ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  3. ^ Leonhardt S, Herrick-Davis K, Titeler M (agosto de 1989). "Detección de un nuevo subtipo de receptor de serotonina (5-HT1E) en el cerebro humano: interacción con una proteína de unión a GTP". Journal of Neurochemistry . 53 (2): 465–71. doi :10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x. PMID  2664084. S2CID  43594695.
  4. ^ McAllister G, Charlesworth A, Snodin C, Beer MS, Noble AJ, Middlemiss DN, Iversen LL, Whiting P (junio de 1992). "Clonación molecular de un receptor de serotonina del cerebro humano (5HT1E): un quinto subtipo similar al 5HT1". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (12): 5517–21. Bibcode :1992PNAS...89.5517M. doi : 10.1073/pnas.89.12.5517 . PMC 49323 . PMID  1608964. 
  5. ^ Levy FO, Holtgreve-Grez H, Taskén K, Solberg R, Ried T, Gudermann T (agosto de 1994). "Asignación del gen que codifica el receptor de serotonina 5-HT1E (S31) (locus HTR1E) al cromosoma humano 6q14-q15". Genómica . 22 (3): 637–40. doi :10.1006/geno.1994.1439. PMID  8001977.
  6. ^ "Gen Entrez: HTR1E Receptor de 5-hidroxitriptamina (serotonina) 1E".
  7. ^ abc Klein MT, Teitler M (abril de 2009). "Receptores 5-HT(1E) del hipocampo de cobaya: una herramienta para el desarrollo selectivo de fármacos". Journal of Neurochemistry . 109 (1): 268–74. doi :10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x. PMC 2827198 . PMID  19200348. 
  8. ^ Shimron-Abarbanell D, Nöthen MM, Erdmann J, Propping P (abril de 1995). "La falta de variantes estructurales determinadas genéticamente de la proteína del receptor de serotonina-1E (5-HT1E) humana apunta a su conservación evolutiva". Investigación cerebral. Investigación cerebral molecular . 29 (2): 387–90. doi :10.1016/0169-328X(95)00003-B. PMID  7609628.
  9. ^ ab Bai F, Yin T, Johnstone EM, Su C, Varga G, Little SP, Nelson DL (enero de 2004). "Clonación molecular y caracterización farmacológica del receptor 5-HT1E de cobaya". Revista Europea de Farmacología . 484 (2–3): 127–39. doi :10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID  14744596.
  10. ^ Shoval G, Bar-Shira O, Zalsman G, John Mann J, Chechik G (julio de 2014). "Transiciones en el transcriptoma de los sistemas serotoninérgico y dopaminérgico en el cerebro humano durante la adolescencia". Neuropsicofarmacología europea . 24 (7): 1123–32. doi :10.1016/j.euroneuro.2014.02.009. PMID  24721318. S2CID  14534307.
  11. ^ Barnes NM, Sharp T (agosto de 1999). "Una revisión de los receptores centrales 5-HT y su función". Neurofarmacología . 38 (8): 1083–152. doi :10.1016/S0028-3908(99)00010-6. PMID  10462127. S2CID  5930124.
  12. ^ Adham N, Kao HT, Schecter LE, Bard J, Olsen M, Urquhart D, Durkin M, Hartig PR, Weinshank RL, Branchek TA (enero de 1993). "Clonación de otro receptor de serotonina humano (5-HT1F): un quinto subtipo de receptor 5-HT1 acoplado a la inhibición de la adenilato ciclasa". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 90 (2): 408–12. Bibcode :1993PNAS...90..408A. doi : 10.1073/pnas.90.2.408 . PMC 45671 . PMID  8380639. 

Lectura adicional

  • Zgombick JM, Schechter LE, Macchi M, Hartig PR, Branchek TA, Weinshank RL (agosto de 1992). "El gen humano S31 codifica el receptor de serotonina 5-hidroxitriptamina 1E definido farmacológicamente". Farmacología molecular . 42 (2): 180–5. PMID  1513320.
  • McAllister G, Charlesworth A, Snodin C, Beer MS, Noble AJ, Middlemiss DN, Iversen LL, Whiting P (junio de 1992). "Clonación molecular de un receptor de serotonina del cerebro humano (5HT1E): un quinto subtipo similar al 5HT1". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (12): 5517–21. Bibcode :1992PNAS...89.5517M. doi : 10.1073/pnas.89.12.5517 . PMC  49323 . PMID  1608964.
  • Levy FO, Gudermann T, Birnbaumer M, Kaumann AJ, Birnbaumer L (enero de 1992). "Clonación molecular de un gen humano (S31) que codifica un nuevo receptor de serotonina que media la inhibición de la adenilato ciclasa". FEBS Letters . 296 (2): 201–6. doi : 10.1016/0014-5793(92)80379-U . PMID  1733778. S2CID  5557457.
  • Levy FO, Holtgreve-Grez H, Taskén K, Solberg R, Ried T, Gudermann T (agosto de 1994). "Asignación del gen que codifica el receptor de serotonina 5-HT1E (S31) (locus HTR1E) al cromosoma humano 6q14-q15". Genomics . 22 (3): 637–40. doi :10.1006/geno.1994.1439. PMID  8001977.
  • Pierce PA, Xie GX, Meuser T, Peroutka SJ (diciembre de 1997). "ARN mensajeros del subtipo del receptor de 5-hidroxitriptamina en los ganglios de la raíz dorsal humana: un estudio de reacción en cadena de la polimerasa". Neurociencia . 81 (3): 813–9. doi :10.1016/S0306-4522(97)00235-2. PMID  9316030. S2CID  962014.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .


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