Lipotropina
| pro-opiomelanocortina | |||||||
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| Identificadores | |||||||
| Símbolo | POMC | ||||||
| Gen NCBI | 5443 | ||||||
| HGNC | 9201 | ||||||
| OMI | 176830 | ||||||
| Secuencia de referencia | NM_000939 | ||||||
| Protección unificada | P01189 | ||||||
| Otros datos | |||||||
| Lugar | Cap. 2 pág. 23 | ||||||
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Lipotropina es el nombre de dos hormonas producidas por la escisión de la proopiomelanocortina (POMC). La glándula pituitaria anterior produce la prohormona POMC, que luego se escinde nuevamente para formar adrenocorticotropina (ACTH) y β-lipotropina (β-LPH).
β-lipotropina
La β-lipotropina es un polipéptido de 90 aminoácidos que es el fragmento carboxiterminal de POMC. Inicialmente se informó que estimulaba a los melanocitos para producir melanina . También se informó que realizaba funciones de movilización de lípidos, como la lipólisis [1] y la esteroidogénesis . Sin embargo, no se han publicado estudios posteriores que respalden estos hallazgos iniciales y no se ha identificado ningún receptor para la β-lipotropina.
La β-lipotropina se puede dividir en péptidos más pequeños. En los seres humanos, la γ-lipotropina, la β-MSH y la β-endorfina son todos fragmentos posibles de la β-lipotropina. [2] La β-endorfina es el opioide predominante de la glándula pituitaria anterior humana y de la rata. Birdsall y Hulme demostraron que el fragmento C de la lipotropina (β-endorfina) tiene una alta afinidad por los receptores opiáceos en el cerebro, y la unión se revirtió con naloxona, un antagonista clásico de los opiáceos (Bradbury et al. 1976a). Junto a esto, Feldberg descubrió que la β-endorfina administrada en los ventrículos de los gatos era 100 veces más potente que la morfina como agente analgésico (Feldberg y Smyth 1976, 1977) y la analgesia persistió durante varias horas. Feldberg concluyó que la β-endorfina era el agente analgésico más potente conocido. La β-lipotropina se encuentra en concentraciones esencialmente equimolares a las de la corticotropina . La evidencia muestra que la β-lipotropina se metaboliza en endorfinas que pueden afectar en gran medida el estado de ánimo y el comportamiento y, por lo tanto, se la considera una prohormona . [3]
γ-lipotropina
La γ-lipotropina es el fragmento peptídico amino-terminal de la β-lipotropina. En los seres humanos, tiene 56 aminoácidos. La gamma-lipotropina es idéntica a las primeras 56 secuencias de aminoácidos de la β-lipotropina. Puede escindirse para formar la hormona estimulante de los melanocitos β .
En las ovejas, la hormona gamma-lipotrópica es un polipéptido hipofisario de 58 aminoácidos de longitud formado a partir de los primeros 58 residuos de la hormona beta-lipotrópica. El extremo carboxilo terminal de la hormona gamma-lipotrópica es idéntico a la estructura de la hormona estimulante del melanóforo beta. [4]
Uso para aliviar el dolor.
Se ha determinado que la β-endorfina tiene un efecto analgésico. Produce efectos similares o característicos de la morfina. [5]
Uso en el deporte
La lipotropina está en la Lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje. [6] La lipotropina también, bajo su nombre alternativo AOD-9604 (Medicamento contra la obesidad-9604), [7] ha estado relacionada con controversias en el fútbol australiano . Han surgido acusaciones en torno al uso de la droga y su administración a jugadores del Essendon Football Club en la saga de suplementos del Essendon Football Club , incluida la administración semanal a los jugadores en la temporada 2012. [8] Los asuntos están actualmente bajo investigación debido a la relación entre la lipotropina y las hormonas de crecimiento, como lo señaló el personal médico del club. [9]
Ensayos clínicos
En 2020, el AOD-9604 se sometió a ensayos clínicos para su uso en el tratamiento del dolor. [10]
Referencias
- ^ Li CH, Chung D (abril de 1976). "Aislamiento y estructura de un untriakontapéptido con actividad opiácea de las glándulas pituitarias de camellos". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 73 (4): 1145–8. Bibcode :1976PNAS...73.1145L. doi : 10.1073/pnas.73.4.1145 . PMC 430217 . PMID 1063395.
- ^ Spiess J, Mount CD, Nicholson WE, Orth DN (agosto de 1982). "Secuencia de aminoácidos NH2-terminal y mapeo peptídico de beta-lipotropina humana purificada: comparación con secuencias propuestas previamente". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 79 (16): 5071–5. Bibcode :1982PNAS...79.5071S. doi : 10.1073/pnas.79.16.5071 . PMC 346829 . PMID 6956916.
- ^ Lazarus LH, Ling N, Guillemin R (junio de 1976). "Beta-lipotropina como prohormona de los péptidos morfinomiméticos endorfinas y encefalinas". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 73 (6): 2156–9. Bibcode :1976PNAS...73.2156L. doi : 10.1073/pnas.73.6.2156 . PMC 430469 . PMID 1064883.
- ^ Chrétien M, Lis M, Gilardeau C, Benjannet S (junio de 1976). "Biosíntesis in vitro de la hormona gamma-lipotrópica". Revista Canadiense de Bioquímica . 54 (6): 566–570. doi :10.1139/o76-083. PMID 1276982.
- ^ Smyth DG (1 de mayo de 2016). "60 AÑOS DE POMC: Lipotropina y beta-endorfina: una perspectiva". Revista de endocrinología molecular . 56 (4): T13–T25. doi : 10.1530/JME-16-0033 . ISSN 1479-6813. PMID 26903509.
- ^ "La lista de sustancias prohibidas". Agencia Mundial Antidopaje . Consultado el 15 de noviembre de 2023 .
- ^ Página de información de Peptides Direct, consultada el 26 de agosto de 2013
- ^ Le Grand C (2016). La verdad sobre el asunto: la historia interna del mayor escándalo de drogas en el deporte (edición completa actualizada). Carlton, Victoria. ISBN 978-0-522-87028-2.OCLC 942533247 .
{{cite book}}: Mantenimiento de CS1: falta la ubicación del editor ( enlace ) - ^ Dillon A (13 de agosto de 2013). "Declaración de cargos contra James Hird y Essendon Football Club" (PDF) . Liga de fútbol australiana . Archivado desde el original (PDF) el 2013-09-03 . Consultado el 26 de agosto de 2013 .
- ^ "Lateral Pharma | LAT8881" . Consultado el 27 de marzo de 2021 .
Enlaces externos
- beta-lipotropina en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- gamma-Lipotropina en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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